تستولون (RAD 140)

RAD 140 و سایر سارم‌ها برای ارائه درمان بهینه‌تر برای بیماران مبتلا به پوکی استخوان، کاشکسی و کم خونی فرموله شدند.

اگرچه استروئیدهای آنابولیک افزایش استثنایی در توده بدون چربی ایجاد می‌کنند، اما عوارض جانبی منفی قلبی عروقی، کبدی، استروژنی و آندروژنی را نیز ایجاد می‌کنند.

بنابراین، از طریق مکانیسم انتخاب بافت، RAD 140 برای تکرار ویژگی های عضله سازی و افزایش قدرت استروئیدها، اما با اثرات نامطلوب محدود، ساخته شد.

تستولون در سال 2010 پس از فرموله شدن توسط یک شرکت بیوتکنولوژی ایالات متحده به نام Radius Health توصیف شد. به دلیل ایجاد اخیر آن، اطلاعات کمی در مورد اثرات RAD 140، به ویژه بر روی انسان در دراز مدت، وجود دارد.

RAD 140 یکی از قوی‌ترین SARMها در نظر گرفته می‌شود که دارای اثرات آنابولیک برتر نسبت به تستوسترون پروپیونات در آزمایش‌های حیوانی (میلی‌گرم در هر میلی‌گرم) است.

در محیط‌های بالینی، میمون‌ها افزایش 10 درصدی در توده بدون چربی بدن را طی 28 روز در RAD 140 [1] تجربه کرده‌اند که پتانسیل استثنایی برای این SARM را نشان می‌دهد.

مشابه با استروئیدهای آنابولیک، RAD 140 همچنین باعث لیپولیز (از دست دادن چربی) و افزایش قدرت عضلانی به دلیل میل ترکیبی بالا در هنگام اتصال به AR (گیرنده آندروژن) می شود.

دوز مصرف سارم RAD 140 (تستولون)

RAD 140 به دلیل عدم تایید FDA یک محصول دارویی تولید نمی‌شود. بنابراین، هیچ دستورالعمل دوز وجود ندارد.

با این حال، می‌بینیم که مردان معمولاً 10 تا 20 میلی گرم در روز به مدت 6 تا 12 هفته برای بهبود ترکیب بدن مصرف می کنند.

زنان معمولاً 5 تا 10 میلی‌گرم در روز را برای مدت زمان مشابه مصرف می‌کنند، که به آنها امکان می‌دهد مزایای RAD 140 را تجربه کنند، اما بدون هیچ گونه عوارض جانبی مردانه (که معمولاً با استفاده از استروئید همراه است).

RAD 140 معمولاً در کپسول های 10 میلی گرمی یا محلول مایع 10 میلی گرم بر میلی لیتر عرضه می شود.

عوارض جانبی RAD 140

در مطالعات حیوانی، RAD 140 ایمن‌تر از درمان جایگزینی تستوسترون در هنگام تجویز روی موش‌ها نشان داده شده است این قابل توجه است، با توجه به مشخصات ایمنی مثبت تستوسترون، از این رو وضعیت آن توسط FDA تایید شده است.

با این حال، در انسان، به نظر می‌رسد روند متفاوتی وجود دارد، با RAD 140 عوارض جانبی شدیدتری را نشان می‌‌دهد.

سمیت کبدی

علیرغم اینکه RAD 140 یک ترکیب جدید فرموله شده است، تحقیقاتی وجود دارد که توانایی آن را در ایجاد آسیب کبدی-کلستاتیک کبدی نشان می دهد

مردی 49 ساله به مدت 4 هفته به طور مداوم RAD 140 مصرف کرده بود و پس از آن به طور متناوب مصرف می کرد. او RAD 140 را همراه با یک داروی ضد افسردگی (ونلافاکسین) که قبلاً به مدت 11 ماه مصرف کرده بود، مصرف کرد.

ذکر این نکته ضروری است که مصرف الکل این مرد ناچیز بوده است. بنابراین، ترکیب داروهای ضد افسردگی کبدی و SARM ها ممکن است یک ترکیب کشنده باشد، حتی اگر او در غیر این صورت سبک زندگی سالمی داشته باشد.

کاربر در RAD 140 دوم قبل و بعد از تصاویر نیز افزایش بیش از حد آنزیم های ALT/AST را گزارش کرد که نشان دهنده استرس کبد است.

دکتر توماس اوکانر در تجربه خود از تجزیه و تحلیل بیش از 2000 بیمار با SARM در طول یک دهه، SARMها را به مصرف 50 میلی گرم در روز آناور تشبیه کرده است.

راه ورود RAD 140، که یک محصول خوراکی است، احتمالاً مقصر چنین استرس کبدی است.

این به این دلیل است که باید هنگام ورود به جریان خون، کبد را دور بزند، شبیه به استروئیدهای خوراکی آلفا آلکیله c-17، که باعث بار کاری بیش از حد برای اندام می شود.

فشار خون

ما دریافتیم که RAD 140، و همچنین سایر SARMها، اثر وابسته به دوز بر کلسترول دارند [6]. افزایش خطر آترواسکلروز و انفارکتوس میوکارد.

کاربر دوم که از نتایج خود عکس گرفته و آزمایشگاه های خود را (به دنبال چرخه RAD 140-فقط خود) ثبت کرده بود، افزایش شدید فشار خون را گزارش کرد.

این احتمالاً به دلیل عبور SARM ها از کبد است که آنزیم لیپاز کبدی را تحریک می کند و باعث کاهش سطح کلسترول HDL می شود. کلسترول HDL برای سلامت قلب مفید است و سطوح بالای آن پلاک شریانی را کاهش می دهد [7].

یکی دیگر از عوامل احتمالی کمک کننده به لیپیدهای نامطلوب خون ممکن است عدم تبدیل RAD 140 به استروژن باشد. در مقابل، چندین استروئید آنابولیک به استروژن تبدیل می‌شوند و باعث تغییرات کمتر قابل توجهی در سطح کلسترول می‌شوند. این به این دلیل است که استروژن تأثیر مثبتی بر سطح HDL دارد، بنابراین مهار این تبدیل برای سلامت قلب بهینه نیست.

سرکوب تستوسترون

اثر اتصال تهاجمی تستولون با گیرنده آندروژن می تواند سطوح تستوسترون را، مشابه استروئیدهای آنابولیک، سرکوب کند.

میزان چنین سرکوبی هنوز مشخص نشده است. با این حال، داده های حکایتی ما نشان می دهد که قابل توجه است. دومین کاربر در قبل و بعد از تبدیل، 17 میلی گرم در روز RAD 140 به مدت 12 هفته تجویز شد و کاهش شدید سطح تستوسترون را تجربه کرد، از 750 به 193 نانوگرم در دسی لیتر.

بنابراین، می بینیم که هیپوگنادیسم بالینی با RAD 140 از طریق آسیب به HPTA (محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-بیضه) امکان پذیر است، که به طور بالقوه بر باروری طولانی مدت کاربران تأثیر می گذارد.

به نظر می رسد همه SARM ها اثر سرکوب کننده ای بر روی تستوسترون درون زا دارند. با این حال، به نظر می رسد که اثر RAD 140 نسبت به سایر SARM ها به دلیل یک ترکیب قوی تر، بارزتر است.

ژنیکوماستی و احتباس آب

اگرچه RAD 140 به استروژن تبدیل نمی‌شود، اما همچنان می تواند سطح استروژن را تا حدودی از طریق مسیری متفاوت افزایش دهد. هنگامی که SARM ها تجویز می شوند، شروع به رقابت با تستوسترون طبیعی کاربر برای اتصال به AR (گیرنده آندروژن) می کنند. SARM ها به دلیل میل پیوندی برتر خود در این نبرد پیروز می شوند و تستوسترون آزاد بیشتری برای تبدیل به استروژن یا DHT (دی هیدروتستوسترون) باقی می گذارند و در نتیجه هر دوی این هورمون ها را افزایش می دهند.

افزایش سطح استروژن می تواند باعث احتباس آب، نفخ و ژنیکوماستی شود. بنابراین، داشتن یک مهارکننده آروماتاز بسیار خفیف مانند در نزدیکی هنگام شروع یک چرخه RAD 140 ممکن است سودمند باشد.

آریمیدکس یک مهارکننده آروماتاز خفیف است که می‌تواند برای مهار عوارض جانبی استروژنی مورد استفاده قرار گیرد.

در تجربه ما، مهارکننده‌های آروماتاز قوی‌تر مانند لتروزول، آروماسین احتمالاً برای دوره سارم بسیار خشن هستند. اینها می‌توانند یک واکنش معکوس نامطلوب (کمبود استروژن) ایجاد کنند. مهارکننده آروماتاز قوی برای دوره‌های استروئیدی مناسب‌تر است، جایی که سطح استروژن به سطوح بسیار بالاتری می‌رسد.

ریزش مو و بزرگ شدن پروستات

تحقیقات حیوانی نشان داده است که تستولون ممکن است یک درمان موثر برای هیپرپلازی خوش خیم پروستات به دلیل انتخاب موفق بافتی باشد که باعث کوچک شدن پروستات می شود.

در موش‌ها، RAD 140 سطوح بسیار پایینی از آندروژنیسیته را نشان داد، که برای تکرار هیپرتروفی پروستات تستوسترون نیاز به دوز 60 برابر بالاتر داشت.

با این حال، کاربران RAD 140 هنوز هم ریزش مو دارند، که ممکن است به مقادیر بالاتر تستوسترون طبیعی تبدیل به DHT نسبت داده شود، زیرا دیگر به AR متصل نمی‌شود.

سطوح بالاتر DHT باعث افزایش التهاب و کوچک شدن فولیکول مو در پوست سر می‌شود.

اگر کاربران از RAD 140 برای استفاده کوتاه مدت استفاده کنند، این ریزش ممکن است زمانی که هورمون ها به حالت عادی پس از چرخه تنظیم می شوند، معکوس شود. با این حال، استفاده طولانی مدت و سطوح بالای DHT باعث افزایش خطر آلوپسی آندروژنیک می شود.

افزایش تولید سبوم نیز محتمل است که باعث می شود کاربران حساس به طور بالقوه آکنه ولگاریس را تجربه کنند.

در تئوری، انتخاب بافت RAD 140 باید از هر گونه عوارض جانبی آندروژنی که در تحقیقات حیوانی به تصویر کشیده شده است، جلوگیری کند. با این حال، تاثیر غیر مستقیم آن بر تستوسترون طبیعی و تبدیل آن به DHT برای کاربران واقعی مشکل ساز است.

پاکسازی تستولون (RAD 140)

RAD 140 تستوسترون را از طریق کاهش FSH و LH سرکوب می‌کند، که نتیجه آن میل پیوندی آن به AR است.

برخی از کاربران RAD 140 سطح تستوسترون خود را پس از چرخه بررسی می‌کنند و سرکوب قابل توجهی را تجربه می‌کنند که باعث می‌شود PCT (درمان پس از چرخه) را اجرا کنند.

کاربران می‌توانند PCT را 12 روز پس از اتمام دوره RAD 140، به دلیل نیمه عمر کوتاه آن (60 ساعت) شروع کنند. زمان حذف = 5.5 x نیمه عمر.

به طور معمول، ما تاموکسیفن یا کلومیفن را برای PCT تجویز می‌کنیم که دومی داروی قوی تری برای بازگرداندن تستوسترون درون زا است. بنابراین، اگر یک دوره RAD 140 به تنهایی اجرا شود، کلومیفن ممکن است برای PCT کافی باشد. با این حال، اگر RAD 140 را با سایر سارم‌ها استک کنید، نولوادکس ممکن است بهینه‌تر باشد.

از نظر دوز و مدت RAD 140 PCT، کلومیفن ممکن است با 25 میلی گرم در روز به مدت 30 روز، یا 20 میلی گرم در روز تاموکسیفن برای 30 روز مصرف شود.